项目名称: 基于Gd的水溶性非离子化肿瘤细胞靶向性核磁造影剂的应用基础研究

项目批准号：21071110

项目期限：

项目经费：15万元

主持人：唐慧安

项目简介：

癌是威胁人类健康与生命的重要疾病之一，因而癌（肿瘤）的及时准确诊断是医学方面的重大课题；临床准确诊断肿瘤30%病例必用核磁共振造影剂进行诊断。核磁造影剂的研究工作属国内外造影剂研究的热点。鉴于目前核磁共振成像剂存在一些不足：① 水溶性较差，影响其进入临床。② 临床应用的几为离子化（应诊者略感不适）。③ 就我们掌握的文献信息看，应答临床诊断要求的肿瘤细胞靶向性的研究相对不多，部分研究虽有器官靶向性，但缺少热力学、动力学数据，有的因未明原因未进一步研究急性毒性试验，影响了它进一步走向临床研究。③ 未实现水溶性、非离子化、细胞肿瘤靶向性三个要求交互于一个核磁共振成像剂。本项目开展集水溶性、非离子化、细胞肿瘤靶向性于一身的核磁共振成像剂的研究，目的是力图解决当前研究中核磁共振成像剂存在的不足以及水溶性非离子化靶向性交互性实现不好的问题；目的是力图应答和解决实际需求、跟踪学科研究热点、瞄准学科前沿开展研究工作，力图为肿瘤准确诊断做出应有的贡献。这项研究属化学与医药学学科之间的交叉领域的研究。显然，进行该研究科学意义较为重大。项目设计并合成一批集水溶性、非离子化、细胞肿瘤靶向性多特点于一身的核磁造影剂，对它们的结构进行表征。之后，研究目标核磁造影剂的热力学稳定常数、测试动力学稳定性、测试驰豫性能常数、进行急性毒性试验。筛选出有希望的化合物进行动物肿瘤成像研究。期望得到有希望进入临床试验的集水溶性、非离子化和肿瘤细胞靶向性与一身的磁造影剂，期望得出结构与水溶性、非离子化、细胞肿瘤靶向性诸性能之间的构效关系，为开发具有我国自主知识产权的先导性药物打下坚实的基础。鉴于项目为世界前沿型故国家批准其为2010年30个风险探索型项目之一。项目资助15万元。