主持人：王鹏

项目名称：铜催化烷基硼与芳香醛亚胺的不对称加成反应研究

项目批准号：20JR5RA496

项目起止年月：2020年11月至2022年10月

项目经费：5万

简介：手性胺是广泛存在于天然产物、药物、有机小分子催化剂和手性配体等功能分子中的重要结构单元。因此，发展高效和高对映选择性地制备手性胺的方法一直是有机化学的热点和前沿研究领域。近些年来，过渡金属催化有机硼与亚胺的加成反应取得了很大进展，并已发展为构筑手性胺的有力手段。本课题将探索铜催化活化烷基硼，诱导烷基硼与芳香醛亚胺对映选择性加成。我们将优化反应条件，拓展底物范围，详细研究反应机理，并就手性诱导提出一个合理的模型。另外，将重点研究配体修饰的铜络合物，其可以精密调控反应活性和对映选择性。最后，利用烷基硼与芳香醛亚胺的加成反应为关键步全合成天然产物(-)-Indolizidine209B。廉价铜催化官能化的烷基硼与芳香醛亚胺的加成反应，开辟了芳香醛亚胺不对称烷基化的新途径。